药效学

用药目的在于（/后）消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗生素消除体内致病菌。

用药目的在于（/后）改善患者疾病的症状称为对症治疗，或称治标。

_{对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时，对症治疗可能比对因治疗更为迫切。}

指在治疗量时出现与治疗目的无关的不适反应。

_{由于药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应（通常也称副作用）。}

是指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该避免发生的不良反应。

急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能

慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。

• 致癌（carcinogenesis）
• 致畸（teratogenesis）
• 致突变（mutagenesis）

指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。可为短暂的或持久的。

_{例如长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。}

长期服用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。

_{例如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将激烈回升。}

是外来的抗原性物质与体内抗体间发生的一种不正常的免疫反应。

• _{常见于过敏体质病人。}
• _{反应严重度差异很大，与剂量也无关}

少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重度与剂量成比例，药理拮抗药救治可能有效。

由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。

_{如长期用头孢菌素类等广谱抗菌药可以引起菌群失调而使某些维生素缺乏进而引起出血和二重感染；}

在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，

S形量效曲线

指能引起效应的最小药量或最小药物浓度

指某一药物能够引起生物反应的功效单位。

指药物分子与受体结合后产生效应的能力。

在量反应中指能引起50％最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。

如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量（50% convulsion）或半数致死量（50% lethal dose， LD50）。

• 理化反应
• 对酶的影响
• 作用于细胞膜的离子通道
• 影响核酸代谢
• 参与或干扰细胞代谢
• 影响生理物质转运
• 影响免疫功能
• 非特异性作用

抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病，甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿等是分别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。

补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症的药例很多，如铁盐补血、胰岛素治糖尿病等。有些药物化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程却往往不能引起正常代谢的生理效果，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，称为伪品掺入(counterfeit incorporation)也称抗代谢药(antimetabolite)。例如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。

很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与。干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象。多数药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌)。尿激酶激活血浆溶纤酶原，苯巴比妥诱导肝微粒体酶，解磷定能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活，而有些药本身就是酶，如胃蛋白酶。

细胞膜上无机离子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl-等离子跨膜转运，药物可以直接对其作用，而影响细胞功能。

核酸(DNA及RNA)是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素(包括喹诺酮类)也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的，

除免疫血清及疫苗外，免疫增强药（如左旋咪唑）及免疫抑制药（如环孢霉素）通过影响免疫机制发挥疗效。某些免疫成份也可直接入药。第50章将有专题介绍。

一些药物并无特异性作用机制，如消毒防腐药对蛋白质的变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内用。一些麻醉催眠药（包括乙醇）对于细胞膜脂质结构的扰乱，因此对各种细胞均有抑制作用，只是中枢神经系统较敏感罢了。还有一些药物作用在于改变细胞膜兴奋性，但不影响其静息电位。膜稳定药（membrane stabilizer）阻止动作电位的产生及传导，如局部麻醉药，某些抗心律失常药等，反之，称为膜易变药（membrane labilizer），如藜芦碱等，都是作用特异性低的药物。