药理学 pharmki

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简单扩散的影响因素
- 药物的理化性质；
- 膜的性质、面积
- 膜两侧浓度差
药物的跨膜转运包括哪两项？
- 被动转运
- 载体介导的转运
药物的理化性质对简单扩散的影响
- 脂溶性，_{脂溶性越大，药物越易透过膜}
- 解离度，_{解离度越小，药物越易透过膜}
- 药物的分子大小，_{分子越小，药物越易透过膜}
- 极性
药物解离度对被动转运的影响
- 一般认为只有非解离型的药物才能跨膜转运。
- _{常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。}
什么是简单扩散

小分子由高浓度区向低浓度区的自行穿膜运输。
什么是药物

药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
被动转运分为哪两类
- 简单扩散
- 滤过
被动转运指：

被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
被动转运的主要动力

膜两侧的浓度差
被动转运的特点
- 不需要载体
- 不耗能
- 无饱和性
- 药物间无竞争抑制现象
- 膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
载体介导的转运包括：
- 主动转运
- 异化扩散
- 膜泡运输
主动转运：药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。

主动转运：药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
主动转运的特征
- 逆浓度差的转运，_{不依赖膜两侧浓度差}
- 需借助特殊载体，
- 消耗能量
- 有饱和现象，
- 药物之间有竞争性抑制现象。
易化扩散，是借助膜内特殊载体的一种转运方式

易化扩散，是借助膜内特殊载体的一种转运方式
易化扩散还起到一种屏障作用，不让有毒物质进入细胞

易化扩散还起到一种屏障作用，不让有毒物质进入细胞
膜泡运输

物质在细胞内转运过程中，都由膜所包围，故称膜泡运输。
膜泡运输分类
- 内吞作用
- 外排作用
内吞作用

通过细胞表面内陷，由质膜把环境物质包围成小泡，再脱离质膜进入细胞内的过程。_{如从鼻黏膜给脑垂体后叶粉剂。}
外排作用

细胞内的细胞质小泡同质膜融合，把其所含物质排出细胞。

_{如神经递质的释放。}
主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。

主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。
依他尼酸与尿酸，在肾小管分泌上的竞争性抑制，可造成应用依他尼酸导致痛风的不良反应。

依他尼酸与尿酸，在肾小管分泌上的竞争性抑制，可造成应用依他尼酸导致痛风的不良反应。
主动转运常见类型
- 药物在肾小管的排泄过程、
- Na⁺，K⁺ -ATP酶（钠泵）、
- Ca²⁺，Mg²⁺ -ATP酶（钙泵）、
- 质子泵（氢泵）、
- 儿茶酚胺再摄取的胺泵
易化扩散常见类型
- 葡萄糖进入红细胞内、
- 维生素B₁₂经胃肠道吸收、
- 甲氨蝶呤进入白细胞等。
药物的吸收是指药物经血管外给药从给药部位进入血液循环的转运过程。

药物的吸收是指药物经血管外给药从给药部位进入血液循环的转运过程。
多数药物按简单扩散物理机制进入体内。

多数药物按简单扩散物理机制进入体内。
药物的吸收常以药物离开给药部位的速率和程度描述。述。

药物的吸收常以药物离开给药部位的速率和程度描述。
药物的吸收速率和程度主要取决于：
- 药物本身的理化性质，给药途径、剂型。
- 机体对药物吸收也产生影响。
影响吸收的理化性质
- 脂溶性
- 解离度
- 分子量
影响药物吸收的剂型因素

药物的溶出度
影响药物吸收的机体因素
- 胃肠道的pH
- 胃排空
- 肠蠕动性
- 吸收面积大小
- 吸收部位的血流量
口服给药的优点

安全、方便和经济
口服给药的缺点

吸收缓慢，影响因素较多，有时会改变药物吸收速率和程度。
口服给药吸收方式
- 大多数药物在胃肠道是通过被动转运吸收。
- 脂溶性的非离子型药物易于吸收。
胃：不是药物吸收的主要部位。弱酸性药物在胃中容易吸收，但对酸不稳定的药物可能分解失活。

胃：不是药物吸收的主要部位。弱酸性药物在胃中容易吸收，但对酸不稳定的药物可能分解失活。
肠道：营养成分及药物的主要吸收部位。原因：具有较大，药物在肠、血流丰富等。因此，药物吸收以肠道为主。

肠道：营养成分及药物的主要吸收部位。原因：具有较大的吸收面积，药物在肠道内停留时间较长、血流丰富等。因此，药物吸收以肠道为主。
影响口服给药吸收的因素：
- 首过消除
- 胃肠蠕动
- 食物
首过消除（_{first pass elimination}）：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少。

首过消除：药物经胃肠道吸收后，先随血流经门静脉进入肝脏，然后进入全身血液循环。但有些药物进入体循环之前，在胃肠道或肝脏被代谢灭活，进入体循环的实际药量减少。
具有明显的首过消除的药物

硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪
胃排空对药物吸收的影响

延缓，有利一些碱性药物在胃中的溶解，会促进其进入肠道吸收；某些酸性药物则相反，

_{如丙胺太林延缓胃排空，使对乙酰氨基酚的吸收减慢。}
肠蠕动对药物吸收的影响
- 适当，可促进固体药物制剂的崩解和溶解，有利于药物的吸收；
- 蠕动加快，药物在肠内停留时间缩短，使一些溶解度小的药物，或有特殊转运的药物吸收不完全。
肠衣剂型：能保护某些药物免受酸性环，还能防止对胃的刺激。

肠衣剂型：能保护某些药物免受酸性环境破坏，还能防止对胃的刺激。
食物对药物吸收的影响
- 对不同药物在胃肠道中吸收的影响不一。
- 延缓吸收
- 促进吸收
食物延缓吸收的药物有
- 利福平、异烟肼、左旋多巴
- 地高辛等药物_{（食物纤维与之结合，使其吸收减缓）}。
- 四环素_{（能与食物中多种金属离子结合，如Ca²⁺、Mg²⁺、Al³⁺等，延缓吸收）}。
食物促进吸收的药物有
- 呋喃妥因
- 灰黄霉素_{（脂肪抑制胃排空，增加其在胃中的溶解时间，促进吸收）}。
不宜采用口服给药的情况：
- 对胃肠道刺激性大，或首过消除较强_{（如硝酸甘油单次通过肝脏即有90%被代谢）}。
- 病人昏迷不醒或不能吞咽。
- 在胃肠道不易吸收，或在胃肠道的酸碱环境中易被破坏_{（如青霉素）}。
- 必须注射给药，才能达到预期疗效_{（如口服硫酸镁只能引起腹泻，如需解痉和镇静必须注射给药）}。
舌下给药的吸收途径

舌下给药→口腔黏膜吸收→口腔静脉→上腔静脉
舌下给药的特点：
- 吸收较迅速，_{吸收面积小，但血流丰富}。
- 避免肝脏的首过消除，_{对某些药物特别有意义}。
直肠给药的吸收途径

直肠给药→痔上、痔中和痔下静脉→血液循环。
直肠给药的特点：

药物容易吸收：_{吸收面积不大，血流量较为丰富}。
缺点
- 吸收不规则、不完全
- 有些药物对直肠黏膜有刺激。
- 存在肝脏首过消除的可能性，_{（痔上静脉→经过肝脏→血液循环，程度低于口服给药）}。
直肠给药的应用

当病人处于非清醒状态、出现呕吐，尤其是儿童不宜口服时
注射给药的特点
- 吸收迅速完全。
- 用药不方便，费用较高。
注射给药的方式
- 静脉给药
- 肌肉注射
- 皮下注射
- 动脉内注射和鞘内注射等
静脉给药的方式

静脉注射、静脉滴注
静脉给药的特点
- 药物直接进入体循环，_{生物利用度完全，没有吸收过程}。
- 易产生不良反应：_{药物可在血浆和组织中迅速达到高浓度，给药速度必须严格控制}。
静脉给药的应用
- 胃肠道吸收差，在胃肠道不稳定的药物_{（如胰岛素）}
- 危急、昏迷而不能口服的病人
- 刺激性的溶液，只能静脉注射。_{因为血管壁相对不敏感，缓慢注射药物可被血液稀释。}
油性赋形剂中的药物、沉淀血液成分或溶解红细胞的药物，不宜用静脉给药。

油性赋形剂中的药物、沉淀血液成分或溶解红细胞的药物，不宜用静脉给药。
肌肉注射的特点：水溶性药物肌肉注射吸收快。

肌肉注射的特点：水溶性药物肌肉注射吸收快。
影响肌肉注射吸收速率的有：
- 注射部位的血流速率。
- 性别
- 剂型
- 溶解度
肌肉注射吸收速率取决于：

注射部位的血流速率。

_{但可采用局部热敷、按摩或运动等调整到某种程度。例如在大腿肌肉注射胰岛素，降血糖作用强于在臂部或腹壁注射，尤其在奔跑时，可显著增加大腿的血流，引起血糖的急速下降。}
一般而言，三角肌或股外肌注射比臀大肌吸收快。

一般而言，三角肌或股外肌注射比臀大肌吸收快。
注射在臀大肌时，药物的吸收，女性较男性慢。

注射在臀大肌时，药物的吸收，女性较男性慢。
抗生素为油溶液或混悬在不同的其他赋形剂中，肌肉注射吸收很慢，也比较恒定。

抗生素为油溶液或混悬在不同的其他赋形剂中，肌肉注射吸收很慢，也比较恒定。
药物溶解度低，沉积在注射部位，造成难以吸收或吸收缓慢。比如盐酸氯氮卓肌肉注射吸收很慢甚至无效；缓释癸氟哌啶醇，缓慢从肌肉组织扩散，产生持久的精神抑制作用。

药物溶解度低，沉积在注射部位，造成难以吸收或吸收缓慢。比如盐酸氯氮卓肌肉注射吸收很慢甚至无效；缓释癸氟哌啶醇，缓慢从肌肉组织扩散，产生持久的精神抑制作用。
皮下注射特点：

吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。
可以延缓皮下注射吸收的因素
- 混悬剂：_{如胰岛素，比可溶性制剂吸收慢}。
- 掺入血管收缩剂：_{如给予微量肾上腺素，可延迟吸收}。
- 固体剂型植入皮下：_{如有些激素（如左炔诺孕酮），吸收可达数周或数月}。
皮下注射适用于对组织没的药物。

皮下注射适用于对组织没有刺激性的药物。
脊髓麻醉或急性中枢神经系统感染时，有时将药物直接注射进脊髓的蛛网膜下隙。

脊髓麻醉或急性中枢神经系统感染时，有时将药物直接注射进脊髓的蛛网膜下隙。
吸入给药途径：

肺上皮细胞或呼吸道黏膜吸收→进入血液循环。
吸入给药特点：
- 起效速度快，_{与静脉注射相当}。_{肺的表面积大。}
- 可避免首过消除。
- 尤其适合肺部疾病。
吸入给药缺点
- 药物剂量难以控制
- 会对肺上皮产生刺激
吸入给药的应用：

气体、挥发性药物（如吸入性麻醉药），药物溶液雾化，分散在空气中的微细气体或固体颗粒。
异丙肾上腺素气雾剂可用于治疗支气管哮喘。

异丙肾上腺素气雾剂可用于治疗支气管哮喘。
较大雾粒的喷雾剂，用于鼻咽部的局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。

较大雾粒的喷雾剂，用于鼻咽部的局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。
肺吸收也是毒品和环境污染物的重要吸收途径。

肺吸收也是毒品和环境污染物的重要吸收途径。
鼻腔给药途径：
- 药物→鼻腔黏膜丰富的绒毛和毛细血管→进入血液循环。
- 药物→鼻腔中的黏液、纤毛→从鼻甲部向鼻咽部→清除。
鼻腔给药特点
- 避免首过消除。
- 分子量小于1000的药物迅速吸收；
- 大分子药物，借助吸收促进剂作用，也能达到有效生物利用度。
偏头痛，伴有恶心呕吐，或者不宜使用口服制剂的患者，可采用舒马曲坦和佐米曲坦鼻喷剂。

偏头痛，伴有恶心呕吐，或者不宜使用口服制剂的患者，可采用舒马曲坦和佐米曲坦鼻喷剂。
骨质疏松症，采用降钙素鼻腔喷雾剂。

骨质疏松症，采用降钙素鼻腔喷雾剂。
糖尿病尿崩症，去氨加压素鼻腔给药。

糖尿病尿崩症，去氨加压素鼻腔给药。
被滥用的药物或毒品，如可卡因，通过鼻腔吸食摄取。

被滥用的药物或毒品，如可卡因，通过鼻腔吸食摄取。
局部给药特点

可避免首过消除，对免疫反应不敏感，适合于多肽类药物给药。眼结膜囊内用药。
局部给药缺点
- 药物有刺激性，_{会引起流泪，会损伤眼组织}。
- 药物易流失，停留时间短。
- 停留时间长的药物会影响视力，_如眼药膏。
经皮给药：赋形剂敷于皮肤上，待药物溶出即可进入表皮。

经皮给药：赋形剂敷于皮肤上，待药物溶出即可进入表皮。
经皮给药吸收的速率和程度，取决于：
- 用药的面积。
- 药物的脂溶性。
- 给药部位皮肤的物理特性，_{完整皮肤吸收差；擦伤、烧伤或赤裸皮肤的药物吸收迅速。}
缓释药物制剂，通常采用透皮贴剂，如抗心绞痛药物硝酸甘油、镇痛药物芬太尼。

缓释药物制剂，通常采用透皮贴剂，如抗心绞痛药物硝酸甘油、镇痛药物芬太尼。
脂溶性高的杀虫剂可通过皮肤吸收，可导致中毒。

脂溶性高的杀虫剂可通过皮肤吸收，可导致中毒。

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Updated

2011-03-28T15:41:50Z

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