1180 final UA7 (rhinite allergique)

• Âge du début des symptômes: < 20 ans > 30 ans
• Symptômes: éternuements (+ de 4), prurit, rhinorée (aqueux), congestion nasale. éternuements (- de 4), pression sinusale, écoulement post nasal, rhinorée clair ou muqueux, congestion nasale. 
• Déclencheurs: Exposition à l'allergène. odeur, irritant, T°, Δ métérologique, alcool, aliments
• Variation saisonnière: Possible. Aucune.
• Histoire d’atopie: Oui. Non.
• Symptômes atopiques associées: Conjonctivite allergique, dermatite atopique. Non.

• Histamine
• Facteur d’activation plaquettaire
• Leukotriène
• Prostaglandine D2
• Thromboxane A2
• Interleukine 4
• Interleukine 5
• Facteur de nécrose tumorale

• ↗ la production de mucus par les cellules épithéliales pulmonaires.
• ↗ la perméabilité vasculaire et la vasodilatation causant une extravasation des liquides dans les tissus. (Dans des cas sévères, l’extravasation peut causer de l’hypotension et un choc.)
• Bronchoconstriction
• Courte demi-vie : 1 minute

• Bronchoconstriction via l’activation des muscles lisses
• Vasodilatation
• Activation des plaquettes et neutrophiles

• Bronchoconstriction
• Vasoconstriction pulmonaire et du lit vasculaire.
• Longue demi-vie

• Bronchoconstriction
• Toux
• Vasodilatation au niveau nasale et de la peau
• Longue demi-vie

Bronchoconstriction

• Stimule la différentiation des mastocytes
• Promotion d’un changement de classe des immunoglobulines favorisant l’isotype E.

Production et prolongement de la survie des éosinophiles

↗ de la perméabilité vasculaire et de la migration des leucocytes

• 1) Phase de sensibilisation
• 2) Phase de réaction précoce
• 3) Phase tardive

• 1er contact
• --> 1) production d'IgE (+++ chez pers. atopiques)
•       2) fixation des IgE aux mastocytes et basophiles

• 2e contact 30-90 minutes après
• 1) Mastocytes libèrent: histamine, leukotriènes (LTC4, D4, E4), PGD2, tryptase et kinines
• Vasoactifs
• 2) Démangeaisons, éternuements, autres

• 2e contact 4-8h après
• 1) Migration Ç inflammatoires (éosinophiles, basophiles, monocyte, macrophages)
• 2) Hypersécértion de mucus, hypertrophie glandes sous-musosales, congestion nasale.

↘ seuil de réaction ce qui  ↗ l'hypersensibilité

Symptômes présents toute l’année

Symptômes se manifeste lors de certains périodes de l’année

Symptômes < 4 jours/semaine

Symptômes < 4-6 semaines consécutives par années

• Exposition à un allergène non présent dans l’environnement.
• ex: aller visiter qqn qui a un chat!

• N’affecte pas la qualité de vie
• N’affecte pas les activités de la vie quotidienne
• Intermittente

• Intermittente
• Interfère avec la vie quotidienne et affecte le sommeil

• Perenne
• Interfère avec la vie quotidienne et affecte le sommeil

• Perenne
• Incapacité à effectuer les activités de la vie quotidienne et à avoir un sommeil normal

Agonistes inverses: Ils stabilisent la forme inactive du récepteur H1

protéine Gq11

• Risque d'inflammation chronique des voies respiratoires 
• Sinusite chronique
• Développement d'asthme (ou d'une crise si souffre déjà d'asthme)

• Poux: seulement pollen irritant (peu voyager jusqu'à 200 km) arracher avant mois d'août!
• Puce: allergie de contact → sève contient urushiol (allergène qui cause irritation de la peau) pollen non par contre...

• Peu sélectifs...
• Somnolence: molécule lipophile traverse bien BHE (un squelette éthylamine substitué avec 2 noyaux aromatique)
• Sécheresse bouche (xérostomie): se lie au récepteurs muscariniques et cause effets anticholinergiques (affinité plutôt élevée)

Non, car le # de prise par jour est plus élevé, donc ça revients approx au même...

• 1) essayer à la maison avant d'en prendre au travail ou de conduire sa voiture
• 2) prendre la dose au coucher
• 3) éviter de consommer de l'alcool ou tout autre Rx qui pourrait causer de la somnolence
• 4) évaluer le ratio coût/efficacité avec le patient
• 5) proposer période d'essai d'une semaine
• 6) encourager vers un anti-H1 de 2e Gen
• 7) insister sur la prise quotidienne (adhérance au traitement)

L'insomnie est un effet paradoxal des antihistaminiques chez les enfants.

Soulagement des symptômes d'allergies

Loratadine, desloratadine et cétirizine 

*Privilégier Loratadine et cétirizine, car on peu calculer en fct du poids. (cétirizine + somnolence)

• l’hydratation nasale,
• l’humidification de l’air
• l’absence d’exposition aux allergènes responsables

• prendre régulièrement
• éviter anti-acides 2h avant et après
• éviter jus de pamplemousse, orange ou pomme 4h avant et après (bloque OATP qui transporte cette molécule → réduit biodispo de 40%)

Causerait moins de difficultés de concentration

• Anti-H1 de 2ème Gen en suspension orale à diverses saveurs ou formulation de loratadine à dissolution rapide (couper en 2)
• Ne pas diluer le Rx dans liquide, car volume sera trop grand (faut qu'il le boivent au complet)
• L'utilisation d'une paille diminue surface de contact sur papilles gustatives
• Popsicle pour geler papilles avant administration du Rx

• cétirizine : si ClCr < 50ml/min : 50% de la dose usuelle donc 5 mg par jour
• desloratadine : si ClCr < 50ml/min : dose usuelle aux 48 heures donc 5 mg aux 2 jours seulement         
• loratadine : si ClCr < 50ml/min : dose usuelle aux 48 heures donc 10 mg aux 2 jours seulement
• Fexofénadine ok!

• éviter:
• la prise d’amine sympathomimétique
• d’antihistaminiques de première génération (peut causer un bloc vésical à cause effets anticholinergiques)
• pseudoéphédrine ou phényléphrine

L'effet rebond c'est de développer une rhinite médicamenteuse dépendante à un usage prolongée ⇨ donc utilisation 3-5 jours MAX

≠ pour usage chronique

• Circonstances d'apparition
• Chronologie
• Localisation
• Quantité
• Qualité
• Aggravation ou atténuation
• Symptômes associés

30 minutes

Aucune. Pas assez d'évidences cliniques

Loratadine 5 mg – pseudoéphédrine 120 mg

• Libération rapide de loratadine et de 60 mg de pseudoéphédrine puis autre portion de 60 mg de pseudoéphédrine libérée progressivement pour effet de 12 heures.
• Contient du lactose
• Ajustement requis en insuffisance rénal
• Risque pour les patients chez qui une amine-sympathomimétique est contre-indiquée

• 10 mg de loratadine libérée immédiatement et rapidement + 240 mg de pseudoéphédrine dans un noyau à libération progressive sur une période de 24 heures.
• Pas de lactose
• Ajustement requis en insuffisance rénale
• Risque chez les patients pour qui une amine sympathomimétique est contre-indiquée
• R
• isque d’insomnie à cause de la libération de la pseudoéphédrine sur 24 heures.

• 120 mg de fexofénadine
• N’est pas une formulation à action prolongée. (dure 24h à cause de la dose)
• Pas de lactose mais Allegra régulier 60 mg contient du lactose

• Fexofénadine 60 mg + pseudoéphédrine 120 mg 1 comprimé 2 fois par jour
• Pas de lactose
• Risque chez les patients pour qui une amine-sympathomimétique est contre-indiquée.

• Cétirizine 5 mg + pseudoéphédrine 120 mg
• Contient lactose
• Ajustement requis en insuffisance rénale
• Risque chez les patients pour qui une amine-sympathomimétique est contre-indiquée.

• 1mg/ml; 0,2 mg/kg/dose DIE
• Aromatisé à la saveur de raisin.
• Ne contient pas de lactose

• 1mg/ml : 0,2mg/kg/dose DIE
• Saveur raisin
• Pas de lactose

Aerius (desloratadine) est le métabolite actif du Claritin (loratadine)

Dose moindre (5mg au lieu de 10mg) pour même puissance!!!

Ils contiennent des corticos, des décongestifs et des anti-h1!!

On suggère de prendre les Rx un à la fois et pas en comprimés formule tout en 1! 

• Moins d'effets indésirables
• Moins de confusion des patients
• Moins de danger (contre-indications)

Hydroxyzine (Atarax)

Diphenhydramine (Benadryl)

Effets anticholinergiques importants associés avec effets sédatifs

Cyproheptadine (Périactin)

• Agit sur la fonction sérotoninergique
• (indication non-officiel)

• Doxylamine (un des composants du Diclectin)
• Méclizine

Indication officielle au CAN

Diphenhydramine (Benadryl)

Soulager muqueuses orales +diminution inflammation

• Méclizine (Bonamine)
• Dimenhydrinate (Gravol) (+ efficace et moins de sedation) anticholinergique

• Cétirizine :  liquide 1mg/ml
• Loratadine: liquide 1mg/ml
• Desloratadine: liquide 2,5mg/5ml

• Adultes: 5-20mg DIE
• Enfants: >2ans et <40kg :0,25mg/kg DIE

• Adultes: 10mg DIE
• Enfants: 0,2 mg/kg DIE >30kg :10mg

• Adultes: 5mg DIE
• Enfants: 1,25-2,5mg/dose

60mg BID ou 120mg DIE

Anti-inflammatoire en plus d'Anti-H1

• Cétirizine
• Fexofénadine

de 6-12 ans: 30mg BID

chlorphéniramine (GEN 1)

(Chlor-Tripolon XF comprimé 12 mg est constitué d’un enrobage à libération rapide qui contient 6 mg de chlorphéniramine et d’un noyau à libération lente qui contient également 6mg : non sécable, ni écrasable)

ensuite loratadine (best) et cétirizine (pt somnolence kid allaitement)

• Céphalées
• Fatigue
• Bouche sèche

Fexofénadine doit être espacée de 2 heures avec antiacides.

citalopram, du diazépam, du phénytoine, du propranolol, de la sertraline et d’autres substrats du CYP2C19

Les patients épileptiques

• Ils sont plus sensibles aux effets du système nerveux central de ces médicaments (confusion, la sédation, fonction cognitive changée) 
• une rétention urinaire, de la constipation
• de la tachycardie, de l’hypotension orthostatique
• étourdissements. 
• des chutes souvent avec blessures
• provoquer un delirium chez les patients à risque
• aggraver des conditions concomitantes tels le glaucome ou l’hyperplasie bénigne de la prostate.

• agitation (enfants)
• augmentation de l’appétit
• céphalées
• diarrhée
• douleurs articulaires
• étourdissements
• fatigue
• gain de poids
• nausées
• pharyngite
• sécheresse de la bouche
• somnolence

L’effet des antihistaminiques est rapide, habituellement en 1 heure. Leur durée varie mais pour les antihistaminiques de 1ère génération, elle est habituellement d’environ 4 à 6 heures pour les formulations régulières.

• ↓ contrôle des symptômes 
• peut favoriser une congestion nasale et une sinusite chronique.

• Évitez les activités de plein air quand la concentration de pollens dans l’air est élevée (surtout entre 7 h et 13 h, par temps chaud, sec et venteux). Après la pluie, les grains de pollens se sont déposés au sol, ce qui réduit les réactions allergiques.
• Évitez de tondre vous-même la pelouse ou de ramasser les feuilles.
• Ne faites pas sécher vos vêtements à l’extérieur pendant la période de libération du pollen (de la fin de juillet à la fin de septembre).
• Laissez, si possible, les fenêtres fermées pour empêcher le pollen d’entrer dans la maison; utilisez un système de climatisation ou de filtration d’air.
• Évitez le contact avec d’autres irritants, comme la fumée de tabac, qui peuvent amplifier les symptômes d’allergies.