-
Vad betecknar termerna farmakokinetik resp. farmakodynamik?
- farmakokinetik: vad kroppen gör med LM
- farmakodynamik: vad LM gör med kroppen
-
Vilka 3 sorters namn har ett läkemedel?
Kemiskt namn, generiskt namn, varumärkesnamn
-
Vilka 4 faser genomgår ett läkemedel i kroppen?
- 1. Administrering
- 2. Absorption
- 3. Distrubution
- 4. Eliminering
-
Beskriv ett LMs plasmakoncentrationskurva vid peroral administrering, vad betecknar toppen?
- Toppen uppstår när konc. i tarm = konc. i blod (passiv diffusion upphör)
-
LM i blod och vävnad är i jämnvikt, exemplifiera.
Vid sövning av överviktiga patienter, narkosmedlet har affinitet för fettväv och stora doser krvs för att "tanka denna" innan plasmakoncentrationen är tillräckligt hög för att CNS ska påverkas, blodkonc. underhålls sedan genom diffusion från fettväv och uppvaknandet tar längre tid än normalt
-
Hur ser ett LMs plasmakonc.-kurva ut vid IV adm.?
Absorptionsfasen finns inte (ej vid andra typer av injektioner än i blodet)
-
Åskådliggör ett LMs väg genom kroppen från absorption till elimination med ett diagram
- Biofas = den del som gör jobbet
-
Vad innebär racemat?
De flesta LM är sk racemat, LM innehåller två enantiomerer, där bara ena formen har terapeutisk effekt, andra gör inget/ger biverkningar
-
Vad menas med inter-individuella variationer vid LM-behandling?
Samma dos av samma LM kan ha olika effekt både kvantitativt och kvalitativty hos olika personer.
-
Nämn 3 faktorer som påverkar de interindividuella skillnaderna
- - Skillnad på ordinerad dos och administrerad dos (compliance, feldoseringar)
- - Farmakokinetisk variation (absorption, kroppsstorlek, eliminationstakt osv)
- - Farmakodynamisk variation (drog-receptorinteraktion, placebo)
-
Ge exempel på individuella variabler som påverkar farmakokinetiska och -dynamiska variationen
- Fysiologi
- Eventuella patologier
- genetik
- eventuella andra LM
- eventuell toleransutveckling
-
Vilka är de två huvudtyperna av administrationssätt?
- Peroral administrering (tarm -> lever)
- Parenteral administrering (vid sidan av tarmen, behöver ej passera lever)
-
Beskriv 4 vanliga parenterala administrationssätt
- Intravenöst (100% biologisk tillgänglighet, risk för allergiska reaktioner)
- Intramuskulärt (möjligt att ge fettlösliga LM)
- Subcutant (för små mängder)
- Inhalation
-
Ge exempel på 7 mindre vanliga parenterala administrationsvägar
- Intraarteriellt
- percutant (salvor, plåster)
- Intracutant
- Intrathekalt (subduralrummet)
- Epiduralt (hinnorna som omger ryggmärg)
- Intranasalt
- Ögondroppar
-
Vad för besvär kan vissa LM ge vid p.o. admin.? Hur motverka?
Gastritbesvär, risken kan minskas genom att förse medlet med en magsaftresistent dragering, ibland genom att ta LM tillsamans med maten
-
Vad är biologisk tillgänglighet (F)?
- Den andel av administrerad dos som når systemcirkulationen i oförändrad form
- F = (AUC p.o/AUC i.v)*100
- (AUC = area under the curve)
-
Vilka två faktorer påverkar biologiska tillgängligheten vid p.o admin.?
- - Absorption i GI
- - Förstapassagemetabolism
-
Fem faktorer som påverkar absorption i GI av LM
- -Tablettens galeniska utformning (hjälpämnen etc.)
- - Ev. inaktivering av läkemedlet i GI
- - Födointag i samband med administrering
- - LMs förmåga att passera biologiska membran
- - Effluxproteiner i tarmväggen
-
Vad innebär förstapassagemetabolism?
Att vissa läkemedel till stor del inaktiveras i levern innan de når systemcirkulationen, ibland dosberoende dvs när leverns enzymer är mättade upphör den vara en faktor
-
Hur kan man minimera förstapassagemetabolismens verkan? om man inte vill ge LM genom injektion
Genom sublingual el. rektal administrering
-
5 exempel på LM som drabbas "hårt" av förstapassagemetabolismen?
- Acetylsalicylsyra
- Lidokain
- Morfin
- Nitroglycerin
- Propanolol
-
Vilka olika transportsätt över biologiska membran finns?
- Passiv diffusion (viktigast, konc. gradient)
- Filtration (tryckgradient)
- Carriermedierad transport
- Pinocytos/fagocytos
-
Namnge 5 centrala faktorer för absorption av LM
- Fettlöslighet
- Omgivningens pH
- Molekylstorlek
- Blodflöde
-
Varför har omgivningens pH särskild relevans för tandläkare?
pga basisk lokalanastetika, om vävnaden är inflammerad (lågt pH) får den sämre verkan då den penetrerar vävnad sämre eftersom den blir mer laddad
-
Namnge 5 faktorer som påverkar absorption vid p.o administrering
- - Födointag/fasta
- - Ventrikeltömning och tarmmotilitet (t.ex antikolinerga stannar tarmen)
- - Tillgång på galla
- - Eventuell tarmpatologi
- - Läkemedelsinteraktioner
-
När kan fördröjd abs. vara aktuellt?
LM som har snabb elimination, ska tillföras under långtid med jämn plasmakoncentration (t.ex astmaläkemedel, diuretika, diabetesmedel)
-
Beskriv 3 metoder för fördröjd abs. vid p.o. adm.
- - "baka in substansen" i ett matrix/skelett
- - omge substansen med ett hölje som löses upp långsamt
- - omge substansen med ett semipermeabelt membran
-
Beskriv 7 metoder för fördröjd abs vid parenteral adm.
- - LM i oljelösning
- - Viskositetshöjning
- - Pellets subcutant
- - Komplex/salt
- - Kristallbildning
- - vasokonstriktortillsats
- - Avkylning, avsnörning av extremitet
-
Hur kan påskyndad absorption uppnås?
Värme, massage och injektion av hyaluronidas (ffa aktuellt vid s.c adm.)
-
Hur är vattnet i en normalbyggd man fördelat?
- ICV 40%
- ECV 20%
- - Interstitiell vätska (mellan celler) 12-15%
- - intravaskulär vätska (vätska i blodkärl)
- - blodplasma 5%
- - transcellulär vätska 2%
- - lymfa 1%
-
Vad beror interindividuella skillnader i vattnets fördelning på?
- Ålder
- Kön (kvinnor något mindre)
- Fetma/undervikt
- Patologiska tillstånd (uttorkning/ödem)
-
Vad är skenbar distribueringsvolym (Vd)?
- Den teoretiska volym som skulle krävas för att lösa allt läkemedel i kroppen till den koncentration som finns i blodplasma vid tiden 0
- Vd=D/C0
- (D = dos, C0 = plasmakonc. vid tiden 0)
-
Vad tyder ett högt Vd på?
Att läkemedlet ansamlas i ett eller flera organ
-
Vilken klinisk användning har Vd?
När man försöker kontrollera en intoxination, att ge diuretika för ett LM med högt Vd Är sällan verksamt eftersom en förutsättning för att läkemedlet ska elimineras ära tt det finns i plasma
-
Nämn 5 faktorer som påverkar distributionen
- Hydrofilitet (hydrofila = svårighet passera membran, märks vid blod hjärn barriären)
- Perfusion (lipofila till mest genomblödda organen)
- pH i vätskerum (jonfällor)
- Bindningsplatser (oftast reversibel bindning till vävnad, finns undantag)
- Lokala barriärer (blod-hjärnbarriären & placentabarriären mest kända)
-
Nämn fem faktorer som avskärmar CNS
- - Gliaceller omger kapillärväggarna
- - Få eller inga porer i endotelet
- - Tight junctions mellan endotelceller
- - Effluxproteiner
- - Ständig "turn-over" i CSF, byts ut var 10:e timme
- - Låg proteinkonc. i CSF
|
|